Una serie di malattie tropicali letali potrebbe essere sconfitta grazie a nuovi composti scoperti da uno studio pubblicato dal Journal of Medicinal Chemistry, secondo cui i parassiti possono essere fatti 'morire di fame' agendo su un enzima.
Le attuali terapie per i parassiti tripanosomatidi, come la tripanosomiasi africana umana, il morbo di Chagas e la leishmaniosi, sono spesso inadeguate per via della tossicità e la resistenza ai farmaci. Lo studio di un team di diversi ricercatori europei ha identificato nei composti non folati i potenziali agenti antiparassitari: per sopravvivere, scrivono i ricercatori, i parassiti tripanosomatidi hanno bisogno di folati e del coenzima biopterina, che sono ridotti dagli enzimi diidrofolati reduttasi (DHFR) e pteridina reduttasi (PTR1). Per trattare le malattie parassitarie, entrambi i percorsi metabolici devono essere bloccati contemporaneamente, inibendo la DHFR e la PTR1 con un singolo farmaco o con una combinazione di due inibitori specifici. L'equipe ha usato tecniche di virtual screening insieme a metodi di screening sperimentali per identificare inibitori non folati dell'enzima di Leishmania, che ha portato a 18 molecole di tipo farmacologico con una bassa affinita' micromolare e profili di alta specificita' in vitro. Sono state eseguite prove di efficacia su cellule coltivate di leishmaniosi ed e' risultato che sei composti erano attivi in combinazione con un inibitore della DHFR. Inoltre, uno di questi composti era efficace anche da solo e diversi hanno presentato un basso profilo di tossicita': ''Uno di questi composti era gia' stato approvato per altri usi - hanno spiegato gli autori - e ora potra' essere utilizzato anche come antiparassitario''.